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Phentolamine mesylate

Name: Phentolamine mesylate
Brand: TargetMol
SKU: T1275
Price: 183 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T1275Cas号 65-28-1

别名 甲磺酸酚妥拉明, Phentolamine methanesulfonate, Phentolamine mesilate

Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种非选择性的、可逆的，具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，能够扩张使血管，降低周围血管阻力。它可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。

Phentolamine mesylate

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纯度: 99.9%

产品编号 T1275 别名 甲磺酸酚妥拉明, Phentolamine methanesulfonate, Phentolamine mesilateCas号 65-28-1

规格	价格	库存
50 mg	¥ 184	现货
100 mg	¥ 344	现货
500 mg	¥ 925	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 183	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) is a nonselective alpha-adrenergic antagonist. It is used in the treatment of hypertension and hypertensive emergencies, pheochromocytoma, vasospasm of RAYNAUD DISEASE and frostbite, clonidine withdrawal syndrome, impotence, and peripheral vascular disease.
靶点活性	α-adrenoceptor:5 - 30 nM
体外活性	Phentolamine mesylate在海绵体膜中与选择性α1受体拮抗剂[125I]HEAT和[3H]prazosin以及α2受体拮抗剂[3H]rauwolscine和[3H]RX 821002竞争结合，展示出相对高的亲和力。在以肾上腺素激动剂苯肾上腺素、去甲肾上腺素、氧美唑林和UK 14,304以及非肾上腺素收缩剂Endothelin和KCl预收缩的勃起组织条带中，Phentolamine mesylate引起浓度依赖性的松弛。Phentolamine mesylate通过直接拮抗α1和α2肾上腺素受体以及通过非肾上腺素、内皮介导机制（暗示一氧化氮合酶激活）的间接功能拮抗诱发海绵体勃起组织的松弛。[1] Phentolamine作为一种α-肾上腺素拮抗剂，阻断与用于牙科麻醉配方中的肾上腺素相关的血管收缩，从而增强了从注射部位的局部麻醉剂的系统吸收。[2]
体内活性	Phentolamine是一种可逆的竞争性α-肾上腺素受体拮抗剂，对α1和α2受体具有相似的亲和力。Phentolamine mesylate 通过降低外周血管阻力，导致血管舒张从而降低血压。[4] Phentolamine mesylate （30和100纳摩尔浓度）对兔子阴茎海绵体电场刺激引起的舒张作用有剂量依赖性的增强作用。酚妥拉明能独立于α-肾上腺素受体阻断放松兔子阴茎海绵体。Phentolamine mesylate 通过激活NO合成酶放松兔子阴茎海绵体的非肾上腺素非胆碱能神经元，这种放松作用与α-肾上腺素受体阻断无关。[5]
别名	甲磺酸酚妥拉明, Phentolamine methanesulfonate, Phentolamine mesilate

化学信息

分子量	377.46
分子式	C₁₇H₁₉N₃O·CH₄O₃S
CAS No.	65-28-1
Smiles	CS(=O)(=O)O.Cc1ccc(cc1)N(CC1=NCCN1)c1cc(O)ccc1
密度	1.2256 g/cm3 (Estimated)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 37.8 mg/mL (100 mM)

DMSO: 60 mg/mL (158.96 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.6493 mL	13.2464 mL	26.4929 mL	132.4644 mL
5 mM	0.5299 mL	2.6493 mL	5.2986 mL	26.4929 mL
10 mM	0.2649 mL	1.3246 mL	2.6493 mL	13.2464 mL
20 mM	0.1325 mL	0.6623 mL	1.3246 mL	6.6232 mL
50 mM	0.0530 mL	0.2649 mL	0.5299 mL	2.6493 mL
100 mM	0.0265 mL	0.1325 mL	0.2649 mL	1.3246 mL

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

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hypertensionPhentolamine mesylateBeta ReceptorbloodvesselspheochromocytomaadrenergicPhentolamine MesylateAdrenergic ReceptorerectilevascularPhentolamineInhibitorfailuredysfunctioninhibitresistanceheartperipheral

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